フィナステリドは5α-還元酵素タイプ2阻害薬として知られています。この仕組みについて少し詳しく解説します。
5α-還元酵素タイプ2の構造: 5α-還元酵素タイプ2は、テストステロンの3位の炭素に水素を付加することでジヒドロテストステロン(DHT)を生成する酵素です。この酵素はNADPHを補因として使用し、その活性部位にはテストステロンとNADPHの結合部位が含まれています。
フィナステリドの結合: フィナステリドは、5α-還元酵素タイプ2の活性部位に結合します。この結合は、フィナステリドが酵素の活性部位に入り込み、酵素のテストステロンとの相互作用を阻害することで行われます。
不可逆的な結合: フィナステリドの結合は不可逆的です。これは、フィナステリドが5α-還元酵素タイプ2の活性部位と反応して共有結合を形成し、酵素の活性を永続的に失わせるためです。
テストステロンへのアクセスの阻害: フィナステリドが酵素に結合すると、テストステロンの結合部位が遮蔽されるため、テストステロンが活性部位にアクセスすることができなくなります。
このように、フィナステリドは5α-還元酵素タイプ2の活性部位に特異的に結合し、テストステロンのアクセスを阻害することで、テストステロンからDHTへの変換を抑制します。この分子レベルでの作用が、フィナステリドの男性型脱毛症や前立腺肥大の治療効果に繋がります。
Finasteride is known as a 5α-reductase type 2 inhibitor. Let’s delve a bit deeper into this mechanism.
Structure of 5α-Reductase Type 2: The enzyme 5α-reductase type 2 catalyzes the addition of a hydrogen atom to the 3-position carbon of testosterone, producing dihydrotestosterone (DHT). This enzyme uses NADPH as a cofactor, and its active site contains binding sites for both testosterone and NADPH.
Binding of Finasteride: Finasteride binds to the active site of the 5α-reductase type 2 enzyme. This binding occurs as finasteride enters the enzyme’s active site, thereby inhibiting the enzyme’s interaction with testosterone.
Irreversible Binding: The binding of finasteride is irreversible. This is because finasteride reacts with the active site of the 5α-reductase type 2 enzyme, forming a covalent bond, which permanently deactivates the enzyme.
Inhibition of Testosterone Access: When finasteride binds to the enzyme, it blocks the testosterone binding site, preventing testosterone from accessing the active site.
In this way, finasteride specifically binds to the active site of the 5α-reductase type 2 enzyme, inhibiting the conversion of testosterone to DHT. This molecular-level action contributes to finasteride’s therapeutic effects in treating male pattern baldness and enlarged prostate.
Tokyo Memorial Clinic
3分前
